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一种提高吴茱萸胺吸收率和安全性的新策略:聚乙二醇链修饰的聚酰胺胺衍生物

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一种提高吴茱萸胺吸收率和安全性的新策略:聚乙二醇链修饰的聚酰胺胺衍生物    |    2022-08-12  |   
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北京协和医学院的Zheng-qi Dong等人通过研究证实,PAMAM-PEG 2000可作为吴茱萸碱的安全有效的口服吸收促进剂。吴茱萸碱是中药吴茱萸(Fructus Evodiae)中主要的生物碱之一,其溶解度和渗透性都很低。该中药记载于李时珍的《本草纲目》,吴茱萸性苦、热、毒性温和。它是古方左金丸、五茱萸汤剂的主要药物。该中药材临床适用于头痛、眩晕、腹痛、腹泻、呕吐等疾病。吴茱萸胺是一种主要的生物碱中药,也是临床治疗药物的活性成分。

中药成分复杂,混合成分往往具有较低的生物利用度,缺乏增强吸收作用的辅料。作者在研究中用不同分子量的PEG(5000,2000,1000)对第四代PAMAM进行改性,制备了一系列PAMAM-co-PEG,并将其作为新型口服药物吸收促进剂。他们选用吴茱萸中的主要生物碱-吴茱萸碱作为药物模型,研究了其增强吸收作用和安全性。该研究采用中国药典(2015年版)中规定的溶解度测定方法和美国FDA指南中推荐的D0值综合评价了吴萸胺的溶解性质。通过体外细胞模型和大鼠体内肠循环实验,验证了不同分子量PAMAM-co-PEG对吴萸胺的吸收增强作用。

吴茱萸胺的溶解度和渗透性较低,根据生物制药分类系统将其分为IV类化合物。它的溶解度和渗透性较低,口服生物利用度较差,有一定的细胞毒性。该研究结果表明,PAMAM-co-PEG 2000在特定浓度下改善了吴茱萸胺的生物安全性,增强了吸收效果。0.05%(w/v)的PAMAM-co-PEG 2000通过细胞转运增加了吴茱萸碱的累积渗透量1.32倍。PAMAM-co-PEG 2000是一种潜在的安全有效的口服吸收增强剂。该研究为开发适用于中药复方活性成分的新型辅料奠定了基础。

图. PAMAM-co-PEG的制备以及对吴茱萸碱的吸收促进作用示意图

文献来源:Yaochun Gao, Yuansheng Lao, Mengxue Zhang, Nan Li , Chenyang Wu, Zhengqi Dong*. Traditional Medicine Research, doi: 10.12032/TMR20200528184, 2021.

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